Исследователи из Института наук о жизни Мичиганского университета обнаружили, что амлексанокс, лекарство, не имеющее патента, которое в настоящее время назначается для лечения астмы и других целей, также обращает вспять ожирение, диабет и ожирение печени у мышей.
Результаты лаборатории Алана Салтиэля, директора Института естественных наук Мэри Сью Коулман, должны быть опубликованы в Интернете в феврале. 10 место в журнале Nature Medicine.
"Одна из причин, по которой диеты настолько неэффективны для похудания для некоторых людей, заключается в том, что их тела приспосабливаются к сокращению калорий за счет снижения метаболизма, так что они “ защищают ” свой вес," Сальтиэль сказал. "Амлексанокс, кажется, настраивает метаболический ответ на чрезмерное накопление калорий у мышей."
Различные формы амлексанокса в настоящее время прописываются для лечения астмы в Японии и язвы при язве в Соединенных Штатах. Saltiel объединяется со специалистами по клиническим исследованиям в UM, чтобы проверить, будет ли амлексанокс полезен для лечения ожирения и диабета у людей. Он также работает с химиками-медиками в Университете штата Мэриленд, чтобы разработать новое соединение ¬¬ на основе препарата, который оптимизирует его формулу.
Исследование, по-видимому, подтверждает и расширяет представление о том, что гены IKKE и TBK1 играют решающую роль в поддержании метаболического баланса, открытие, опубликованное лабораторией Saltiel в 2009 году в журнале Cell.
"Амлексанокс действует на мышей, подавляя два гена – IKKE и TBK1, – которые, как мы думаем, вместе действуют как своего рода тормоз метаболизма," Сальтиэль сказал. "Освобождая тормоз, амлексанокс, кажется, освобождает метаболическую систему, чтобы сжигать больше и, возможно, хранить меньше энергии."
Используя высокопроизводительный химический скрининг в Центре химической геномики LSI для поиска соединений, которые ингибируют IKKE и TBK1, исследователи нашли одобренный запатентованный препарат: амлексанокс. Затем они продемонстрировали, что амлексанокс оказывает глубокое благотворное влияние на мышей с ожирением, как генетическим, так и диетическим. Это химическое вещество снизило вес мышей с ожирением и обратило вспять связанные с ними метаболические проблемы, такие как диабет и ожирение печени.
"Эти исследования говорят нам, что, по крайней мере, у мышей, путь IKKE / TBK1 играет важную роль в защите массы тела за счет увеличения накопления и уменьшения сжигания калорий, и что, ингибируя этот путь с помощью соединения, мы можем увеличить метаболизм и вызвать вес. потеря, обратный диабет и уменьшение ожирения печени," Сальтиэль сказал.
Препарат находится на рынке Японии более 25 лет.
Однако исследователи еще не знают, реагируют ли люди тем же путем или же открытие эффективности амлексанокса на мышах может привести к созданию соединения, которое является безопасным и эффективным для лечения ожирения и диабета у людей.
"Мы будем усердно работать над этим," Сальтиэль сказал.