Первый в своем роде антидепрессант, открытый профессором Северо-Западного университета и в настоящее время испытанный на взрослых, которые не прошли другие методы лечения антидепрессантами, облегчает симптомы в течение нескольких часов, обладает хорошей безопасностью и дает положительный эффект, который длится около семи дней после разовая доза.
Новое терапевтическое средство нацелено на рецепторы мозга, отвечающие за обучение и память – подход, который сильно отличается от существующих антидепрессантов. Новый препарат и ему подобные также могут быть полезны при лечении других неврологических состояний, включая шизофрению, биполярное расстройство, тревогу и болезнь Альцгеймера.
Результаты клинического исследования фазы IIa были представлены на 51-м ежегодном собрании Американского колледжа нейропсихофармакологии в Голливуде, штат Флорида.
Также на этой неделе в журнале Neuropsychopharmacology была опубликована статья, в которой рассказывается о некоторых фоновых научных исследованиях, которые послужили основой для клинической разработки GLYX-13.
Соединение, получившее название GLYX-13, является результатом более чем двух десятилетий работы Джозефа Москала, профессора-исследователя биомедицинской инженерии в Северо-западной школе инженерии и прикладных наук Маккормика и директора Университета Фальк-центра молекулярной терапии.
"Наше исследование показало, что это соединение способно вызывать сильный и быстрый антидепрессивный эффект без типичных побочных эффектов, наблюдаемых у других препаратов, которые также модулируют рецептор NMDA," сказал Москаль, который является основателем и главным научным сотрудником биотехнологической компании Naurex Inc. из Эванстона., который провел клиническое исследование.
GLYX-13 работает, модулируя рецептор NMDA (N-метил-D-аспартат) в головном мозге, как и существующие антагонисты рецепторов NMDA, такие как кетамин, но GLYX-13 не имеет серьезных и ограничивающих побочных эффектов, таких как галлюцинации и т. Д. шизофренические эффекты. (Антагонист – это вещество, подавляющее физиологическое действие другого.)
Москаль и его команда придумали новый способ воздействия на рецепторы NMDA, который сохраняет положительные антидепрессивные свойства, устраняя при этом отрицательные побочные эффекты.
В клинических испытаниях, проводившихся в 12 центрах по всей стране, однократная доза GLYX-13 привела к значительному уменьшению симптомов депрессии у субъектов, у которых было небольшое улучшение от предыдущих препаратов. (Субъекты не прошли лечение одним или несколькими антидепрессантами.)
Положительные эффекты GLYX-13 были очевидны в течение 24 часов и продолжались в среднем семь дней. Величина эффекта, мера величины антидепрессивной эффективности препарата, в оба этих периода после однократного приема почти вдвое превышала размер эффекта, наблюдаемого с большинством других антидепрессантов после четырех-шести недель повторного приема.
Побочные эффекты GLYX-13 были от слабых до умеренных и соответствовали тем, которые наблюдались у субъектов, получавших плацебо.
GLYX-13 представляет собой пептид из четырех аминокислот, который модулирует один из большого семейства рецепторов глутамата, рецептор NMDA (N-метил-D-аспартат) в головном мозге. Рецепторы NMDA играют ключевую роль в регулировании синаптической пластичности – качества связи между нейронами – и, таким образом, важны для регулирования функций обучения и памяти.
GLYX-13 вводится внутривенно. Москаль сказал, что Наурекс также работает над пероральным препаратом с аналогичными свойствами и потенциалом.
Москаль надеется, что эти положительные результаты GLYX-13 и исследовательские усилия его команды и коллег помогут пастырю в проведении дополнительных исследований и окажут поддержку в изучении роли опосредованных глутаматом процессов в нервно-психических расстройствах.
"Хотя результаты, которые мы наблюдаем с GLYX-13, очень обнадеживают, я считаю, что самые важные исследования еще впереди," Москаль сказал. "Мы только прикоснулись к терапевтическому потенциалу глутаматергической системы."
GLYX-13 в настоящее время проходит фазу IIb клинических испытаний в 20 центрах США. Это испытание оценивает повторные дозы препарата.
Статья по нейропсихофармакологии называется "GLYX-13, функциональный частичный агонист глицинового сайта рецептора NMDA, вызывает антидепрессантоподобные эффекты без кетаминоподобных побочных эффектов."