Новый целевой препарат эффективно расторгает тромбы, имеет меньше побочных эффектов

В чрезвычайных ситуациях, вызванных тромбозом, комок должен быть разрушен в очень коротком периоде времени – приблизительно 3 к 4,5 часам. После этого ткани умирают без кровотока.

Но даже если пациенту повезло подвергнуться лизису тромба, он заставит многочисленные осложнения тромболитическим препаратом – определенный фермент, введенный внутривенно расторгать тромбы. В среднем, в развитых странах, лизис тромба эффективно выполнен в 15% случаев. В странах как Россия число намного ниже: из ста человек, приведенных в больницу, только два могут значительно извлечь выгоду из процедуры.

В других случаях пациент сталкивается с риском нетрудоспособности смерти.Проблема состоит в том, что тромболитические наркотики не предназначаются для комка, а скорее распространяются по целой сердечно-сосудистой системе.

Организм начинает блокировать иностранный фермент, быстро уменьшая его деятельность. Поэтому наркотики вводятся в дозах нокаута в надежде, что, по крайней мере, небольшая часть достигнет тромба вовремя. «Теперь мы используем кувалду, чтобы взломать орех», говорит Иван Дуданов, глава регионального сердечно-сосудистого центра Мариинской больницы. «Расторгая немного тромба, который заблокировал судно только 1-2 мм в диаметре, тромболитические наркотики отрицательно затрагивают всю сеть кровеносных сосудов.

Чтобы изменить ситуацию, мы решили разработать метод целенаправленной доставки лекарственных средств, которая позволит нам значительно уменьшать дозировку и гарантировать, что целый терапевтический эффект сосредоточен на комке».Ученые произвели композиционный материал, который может поставить тромболитические ферменты безопасным и целенаправленным способом. Новый материал состоит из пористой структуры магнетита и молекул урокиназы – фермент, часто используемый в медицине в качестве тромболитического агента.

Соединение может использоваться, чтобы создать тромболитическое покрытие для искусственных кровеносных сосудов и стабильные вводимые растворы, сделанные из наноразмерных частиц, которые могут быть легко локализованы около комка посредством внешнего магнитного поля.Значительно, структура магнетита также защищает ферменты от различных ингибиторов, которые присутствуют в крови и могут дезактивировать тромболитические лекарства. Андрей Дроздов, первый автор исследования и исследователь в Лаборатории Химии Решения Продвинутых Материалов и Технологических примечаний: «Обычно, чтобы достигнуть длительного эффекта для таких наркотиков, фермент помещен в полимерной матрице. Фермент тогда постепенно выпускается от матрицы и в конечном счете освобождает всю деятельность.

Мы, с другой стороны, экспериментально продемонстрировали, что защищенное использование ферментов нашего подхода не утрачивает терапевтические имущества за длительные периоды времени и даже после повторенного использования. Уровень, по которому новый препарат может расторгнуть комок, выигрывает у незащищенных ферментов приблизительно к 4 000 раз».Материал потенциально безопасен для людей, потому что это сделано из компонентов, у которых уже есть разрешение для внутривенной инъекции.

По словам преподавателя Дуданова, будущие наркотики на основе нового соединения могли использоваться не только для лечения тромбоза, но также и для его предотвращения. Циркулируя в крови даже в небольших количествах, фермент может мягко убрать суда и будет оставаться активен в течение очень долгого времени, пока это естественно не выделено через печень как обычный метаболит.Эта работа стала логическим продолжением более ранних исследований, посвященных провокации фермента в матрицу магнетита геля соль и производство биологически активных систем, которыми магнитно управляют.

«В этой фазе нашего проекта мы продемонстрировали, как понятие мы развивали работы для более конкретных целей. Мы подготовили тромболитический коллоид и проверили его эффекты на искусственные тромбы, полученные из плазмы и крови людей и тромба, извлеченного от пациентов.

Результаты могут скоро позволить нам испытывать новую тромболитическую систему на млекопитающих. Теперь мы готовимся к преклиническим исследованиям», завершает Владимир Виноградов, глава Лаборатории Химии Решения Продвинутых Материалов и Технологий.