Женщины более чувствительны к сублингвальному золпидему, чем мужчины

По данным исследования, опубликованного в мартовском номере журнала The Journal of Clinical Pharmacology, клиренс золпидема (вводимого в виде сублингвальной таблетки; ZST) у женщин ниже, чем у мужчин.

Дэвид Дж. Гринблатт, М.D., из Медицинской школы Университета Тафтса в Бостоне и его коллеги оценили влияние дозы и пола на фармакокинетику (PK) и фармакодинамику (PD) золпидема у здоровых добровольцев мужского и женского пола не пожилого возраста (11 женщин и 13 мужчин). Участники получили однократную утреннюю дозу ZST (1.0, 1.75 и 3.5 мг) или плацебо.

Исследователи обнаружили, что у мужчин и женщин ZST PK были линейными с площадью под кривой (AUC), пропорциональной дозе. Оральный клиренс и период полувыведения не зависели от дозы; однако у женщин AUC в среднем была на 40-50 процентов выше, чем у мужчин, получавших ту же дозу. Вес тела не полностью объяснил гендерный эффект. У женщин, особенно на 3-м уровне.Доза 5 мг, ZST вызывал изменения ПД, соответствующие эффектам бензодиазепиновых агонистов. Эффекты PD были значимо связаны с концентрациями золпидема в плазме для нескольких переменных PD, когда данные были агрегированы по субъектам, хотя реакция отдельных лиц была разной. Независимо от концентрации в плазме, эффекты золпидема на ПД у мужчин редко отличались от плацебо.

"Эффекты ПД золпидема из ZST сильнее у женщин из-за комбинации более высоких концентраций в плазме и большей внутренней чувствительности," авторы пишут.

Несколько авторов раскрыли финансовые связи с фармацевтическими компаниями, включая Transcept Pharmaceuticals, которая финансировала исследование и является производителем золпидема.