Bazedoxifene, лечение остеопороза, одобренное в Европе, останавливает рост клеток рака молочной железы, включая тех, каковые устойчивы к текущим лекарствам, исследователи от Онкологического университета Герцога явились в 2013 ENDO – Годовое собрание Эндокринного Общества в Сан-Франциско, Калифорния, 15-го июня 2013.Команда растолковала, что bazedoxifene не только блокирует эстроген так, дабы это не имело возможности питать рост клеток рака молочной железы, но это кроме этого удостоверяется, что рецептор эстрогена стёрт с лица земли – это сигнализирует рецептор эстрогена для деструкции.Изучение проводилось Сюзанной Варделл, Дональдом Макдоннеллом, Эриком Кристиной и Нельсоном Чао, они все трудятся в Медицинской школе Университета Дюка.
Bazedoxifene подрывает рецептор эстрогена и избавляется от него кроме этогоДональд Макдоннелл, врач философии, глава Отделения Рака Биологии и Герцога Фармакологии, сообщил:«Мы нашли, что bazedoxifene связывает с рецептором эстрогена и вмешивается в его активность, но необычная вещь, которую мы тогда нашли, пребывала в том, что это кроме этого ухудшает рецептор; это избавляется от него».
В исследованиях и клеточных культурах на животных, исследователи нашли что bazedoxifene:останавливает рост в зависимых эстрогеном клеткахзамедляет рост клеток, ставших устойчивыми к тамоксифену и/либо к ингибиторам ароматазы, двум из в большинстве случаев применяемых типов лекарств, дабы не допустить и лечить зависимый эстрогеном рак молочной железы.Текущая терапия для больных, клетки рака молочной железы которых стали устойчивыми, обязана применить весьма токсичных агентов химиотерапии, имеющих большие побочные эффекты.
Bazedoxifene, перорально назначенная пилюля, в собственности классу лекарств, известных как SERMS (определенные модуляторы рецептора эстрогена). Эти лекарства смогут подражать эстрогену в некоторых тканях, в один момент блокируя воздействие эстрогена на другие ткани.
Тамоксифен есть кроме этого SERM. Но bazedoxifene кроме этого имеет кое-какие свойства SERDs (отборный рецептор эстрогена degraders). SERDs может сигнализировать рецептор эстрогена для деструкции. Тамоксифен не имеет возможности сделать этого.
Победите автора Сюзанну Варделл, доктора философии, сообщил:«Потому, что лекарственное средство демонтирует рецептор эстрогена как цель ухудшением, менее возможно, что раковая клетка может создать механизм устойчивости, по причине того, что Вы удаляете цель».Макдоннелл растолковал, что большая часть ученых высказало предположение, что, когда клетки рака молочной железы стали устойчивыми к тамоксифену, они кроме этого будут устойчивы к SERDs.Макдоннелл заявил, что «Мы поняли, что рецептор эстрогена есть все еще хорошей целью, кроме того по окончании него, устойчивость к тамоксифену развилась».Bazedoxifene кроме этого затормозил рост раковых клеток lapatinib-устойчивости
Ученые удостоверились в надежности диапазон типов клетки рака молочной железы, включая тех, каковые чувствительны к тамоксифену, но устойчивы к lapatinib, лечение, применяемое для больных с прогрессирующим раком молочной железы, опухоли которого содержат видоизмененный ген HER2. Прошлые изучения продемонстрировали, что эти клетки повторно активируют сигнализацию эстрогена и так взяли устойчивость к лекарству.
Bazedoxifene кроме этого затормозил их рост.Bazedoxifene ведет себя как эстроген в костной ткани, так защищая его от деструкции. Потому, что bazedoxifene есть существующим одобренным FDA лечением, означая, что он уже перенес безопасности и испытания эффективности за остеопороз, это могла быть кратковременная возможность для дам с прогрессирующим раком молочной железы, не ответивших на другие варианты лечения, написал Варделл.
Bazedoxifene был одобрен в апреле 2009 Еврокомиссией под торговой маркой Conbriza® для лечения относящегося к периоду по окончании менопаузы остеопороза в дамах в повышенном риске перелома.Основной побочный эффект, который связан с bazedoxifene терапией, был приступообразными ощущениями жара.